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Lmwcw'mwdaamfotericina B è un mwdqantimicotico (nel caso specifico è un mwdgmacrolide polienico) prodotto da mwdwStreptomyces nodosus utilizzato nella pratica medica per la cura di mweqmicosi profonde e sistemiche. Presenta un alto potenziale tossico, per questo viene spesso usato in associazione con la mwegflucitosina, in modo da poterne somministrare un dosaggio inferiore ed essere quindi meno tossico. Non è efficace contro microrganismi batterici.

• Meccanismo d'azione

• Spettro d'azione

• Resistenza

• Farmacocinetica

• Effetti collaterali

• Interazioni con altri farmaci

• Note

• Collegamenti esterni

Mentre le mwfgcellule umane utilizzano il mwfwcolesterolo come mwgasterolo principale nella costituzione delle membrane citoplasmatiche, i mwgqmiceti presentano l'mwggergosterolo come costituente steroideo fondamentale.

L'amfotericina si dispone nel doppio strato mwhalipidico delle membrane, legandosi con la propria sezione idrofoba a una molecola di ergosterolo mentre con la parte idrofila interagisce con una seconda molecola di amfotericina, legata a un'altra molecola di ergosterolo. Il meccanismo più accreditato è quello che comporta la formazione tra le due molecole di amfotericina B di una sorta di poro, un canale idrofilo che consente la fuoriuscita di ioni Kmwhq+ e di altri soluti cellulari dal micete, causandone così la morte per lisi cellulare.

L'amfotericina presenta un'affinità circa 10 volte maggiore per l'ergosterolo rispetto al colesterolo, tuttavia questa selettività non è assoluta dando conto così del profilo di tossicità verso le cellule dell'ospite.

L'amfotericina, a seconda del microrganismo e della concentrazione del mwiqfarmaco, è fungistatico o fungicida. È efficace contro un'ampia varietà di funghi, come: mwigmwiwaspergillus , mwjamwjqcandida albicans, mwjgcoccidioides, e mwjwblastomices. Viene usato anche contro alcuni mwkaprotozoi, come mwkqmwkgNaegleria fowleri (causa di mwkwmeningoencefalite amebica primaria), mwlamwlqBalamuthia mandrillaris, mwlgmwlwToxoplasma gondii e mwmamwmqLeishmania.

La resistenza dei funghi, sebbene non sia frequente, è associata a una diminuzione di ergosterolo nelle membrane, in modo da poter aggirare l'attività dell'amfotericina.

L'amfotericina viene somministrata per via endovenosa. Può essere somministrata anche per via intratecale per il trattamento di meningiti. Si lega ampiamente alle mwngproteine plasmatiche e si distribuisce bene in tutto l'organismo e nei tessuti, ma scarsamente nell'occhio e nel liquido amniotico, sebbene attraversi la placenta. Viene espulsa lentamente per via renale.

Per via topica è scarsamente assorbita.

L'amfotericina ha un basso mwogindice terapeutico, pertanto anche a basse dosi può essere causa di effetti avversi, infatti la dose giornaliera non deve superare i 1,5mwow mg/kg. Per questo motivo alla prima somministrazione vengono date basse dosi di prova, per poter definire il grado di risposta del paziente.

Tra gli effetti collaterali descritti vi sono: reazioni anafilattiche, convulsioni, febbre e brividi (in particolare dopo endovenosa), alterazioni renali, mwpqipotensione, mwpganemia, mwpwmelena, mwqacefalea e mwqqtromboflebite nella sede dell'iniezione.

Non va somministrata con altri farmaci nefrotossici come gli aminoglicosidici, da evitare la contemporanea assunzione di digitale per scongiurare ipopotassemia. La soluzione mwrafleboclisi è incompatibile con il cloruro di sodio, per cui va somministrata singolarmente.

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 20.09.2012

• citerefbritannica-com(EN) amphotericin B, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.